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莱博雷生(lemborexant)

别称Dayvigo、达卫可

适应症适用于存在入睡困难和/或睡眠维持困难的成人失眠患者。

莱博雷生是由日本卫材公司(Eisai)研发生产的一种新型双食欲素受体拮抗剂,专门用于治疗以入睡困难或睡眠维持困难为特征的失眠症。这种药物通过竞争性结合食欲素受体OX1R和OX2R,抑制食欲素的促清醒作用,从而减少觉醒信号,增加睡意,帮助患者恢复正常的睡眠节奏。 自2019年12月获得美国FDA批准上市以来,莱博雷生已在包括日本、加拿大、澳大利亚以及中国香港在内的数十个国家和地区相继获批,为全球失眠患者带来了新的治疗选择。2025年5月27日,卫材(Eisai)宣布莱博雷生片的上市申请已获得中国国家药

图片来源:图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。
  • 药品概述
  • 用法用量
  • 不良反应
  • 注意事项

莱博雷生的概述

莱博雷生独特的双重作用机制,能够通过竞争性结合OX1R和OX2R两种食欲素受体,抑制食欲素神经传递。通过阻断食欲素与食欲素受体的结合,莱博雷生能够抑制食欲素的促清醒作用,减少觉醒信号,增加睡意,有助于恢复正常的睡眠节奏。

【通用名】
莱博雷生、lemborexant
【商品名】
Dayvigo
【适应症】
莱博雷生(lemborexant)是一种食欲素受体拮抗剂,适用于治疗成人失眠患者,包括存在入睡困难和/或睡眠维持困难的情况。 莱博雷生可有效改善成人失眠患者的入睡和睡眠维持情况,在临床研究中,5mg和10mg剂量均能显著缩短入睡潜伏期、提高睡眠效率、减少醒后睡眠时间,且疗效在治疗初期及后期保持一致。
【剂型】
片剂
【成分】
莱博雷生
【规格】
日本卫材:2.5mg*100片/盒‌;5mg*100片/盒;10mg*100片/盒。
【性状】
2.5mg:淡赤色、圆形、双面凸的薄膜包衣片,一面刻有“2.5”,另一面刻有“LM”。 5mg:淡黄色圆形双凸薄膜衣片,一面凹刻“5”,另一面刻“LM”。 10mg:橙色、圆形、双面凸的薄膜包衣片,一面刻有“10”,另一面刻有“LM”。
【有效期】
24个月
【存储】
储存在20℃-25℃下;允许在15℃-30℃的温度下进行运输。

莱博雷生是用于治疗成人失眠症的处方药物,其用药剂量需根据患者个体情况、合并用药及肝肾功能状态进行精准调整,以下为详细的剂量使用规范,务必在医生指导下严格执行。

一、常规用药剂量信息

1. 基础推荐剂量:

莱博雷生的推荐剂量为每晚5毫克,每晚最多服用一次,需在临睡前立即服用,且服药时间与计划起床时间间隔至少7小时。

2. 剂量调整原则:

医生会根据患者的临床疗效及身体耐受性,决定是否将剂量增加至每日最大推荐剂量10毫克。

3. 服药与进食的关系:

若在餐后或餐后不久服用本品,可能会延迟入睡时间,因此建议空腹或睡前间隔一段时间服用。

二、与CYP3A抑制剂或诱导剂合并用药的剂量推荐

(一)与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药

应避免莱博雷生与强效或中效CYP3A抑制剂合并使用,因这类药物会显著影响莱博雷生的代谢过程,增加其血药浓度,进而提升不良反应风险。常见的强效CYP3A抑制剂包括酮康唑、伊曲康唑等,中效CYP3A抑制剂包括红霉素、克拉霉素等。

(二)与弱效CYP3A抑制剂合并用药

当莱博雷生与弱效CYP3A抑制剂联用时,每日最大推荐剂量为5毫克,每晚最多服用一次。弱效CYP3A抑制剂如西咪替丁、氟康唑(低剂量)等,虽对莱博雷生代谢影响较弱,但仍需控制剂量以确保用药安全。

(三)与强效或中效CYP3A诱导剂合并用药

应避免莱博雷生与强效或中效CYP3A诱导剂合并使用,此类药物会加速莱博雷生的代谢,导致其血药浓度降低,可能使药效减弱或失效。常见的强效CYP3A诱导剂有利福平、苯妥英钠等,中效CYP3A诱导剂包括卡马西平、圣约翰草等。

三、肝功能不全患者的剂量推荐

1. 中度肝功能不全患者:

每日最大推荐剂量为5毫克,每晚最多服用一次,因肝功能受损会影响药物代谢,需降低剂量以减少肝脏负担及不良反应风险。

2. 重度肝功能不全患者:

不推荐使用莱博雷生。重度肝功能损伤会严重阻碍药物的正常代谢与清除,可能导致药物在体内蓄积,引发严重不良反应,因此此类患者需在医生指导下选择其他适宜的治疗方案。

莱博雷生在发挥治疗作用的同时,可能会引发一些不良反应。这些反应并非都会出现,但一旦发生,大多需要及时的医疗干预。

(一)较常见副作用

嗜睡或异常困倦、精神萎靡、疲倦乏力、反应迟钝、身体虚弱。

(二)较不常见副作用

入睡或醒来时出现暂时性无法动弹或说话(睡眠瘫痪)。

(三)罕见副作用

行为改变、情绪低落、悲伤或空虚感、易怒、食欲下降、丧失兴趣或愉悦感、幻觉(看到、听到或感觉到不存在的事物)、自杀念头、注意力难以集中。

患者在使用莱博雷生前应充分了解药物特性、副作用、风险、药物相互作用以及特殊人群用药的注意事项,并在医生的指导下合理用药。

用药周期警示

若需要连续服用本品超过7至10天,务必提前与医生沟通。持续超过此周期的失眠症状,可能是其他潜在健康问题的信号,需进一步明确病因后制定针对性治疗方案。

避免与中枢神经抑制剂联用

本品会增强酒精及其他中枢神经抑制剂的作用,这类药物会导致嗜睡或警觉性降低,常见例子包括:抗组胺药(用于治疗花粉热、其他过敏或感冒症状)、镇静剂、安定药、安眠药、处方止痛药或麻醉药、抗癫痫药或巴比妥类药物、肌肉松弛剂,以及部分牙科麻醉剂。

在使用本品期间,如需服用上述任何药物,均需先咨询医生。

嗜睡相关安全风险

本品可能导致部分患者(尤其是老年患者)出现嗜睡、头晕、头重脚轻、动作笨拙不稳或警觉性下降等症状,进而增加跌倒、骨折或其他意外伤害的风险。尽管来普瑞索需在睡前服用,但部分患者次日起床后仍可能残留嗜睡或警觉性不足的症状。因此,在明确自身对药物的反应前,切勿驾驶车辆、操作机械或从事任何需高度警觉的危险活动。

精神行为异常监测

用药期间若出现异常或怪异的想法及行为,需立即与医生沟通。部分患者用药后可能出现类似“酒精影响下的异常行为”,也可能出现更罕见的极端反应,如意识混乱、抑郁症加重、幻觉(看到、听到或感觉到不存在的事物)、自杀念头,以及异常兴奋、紧张或易怒等。

无意识行为风险

本品可能导致患者在睡眠状态下做出次日完全无记忆的行为,例如睡梦中驾车、梦游、发生性行为、打电话、准备食物并进食等。一旦出现上述任何情况,需立即告知医生。

睡眠相关特殊症状警示

用药期间可能出现睡眠瘫痪(入睡或醒来时,出现长达数分钟的暂时性无法动弹或说话),或类猝倒症状(腿部暂时性无力)。若出现这些症状,应立即咨询医生。

联合用药禁忌

除非已与医生确认,否则请勿同时使用其他药物,包括处方药、非处方药(OTC)以及草药(如圣约翰草)或维生素补充剂,避免药物间相互作用影响疗效或增加不良反应风险。

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